Liposomen

Audor Anti-Aging Liposomen

Seit vielen Jahrzehnten zerbrechen sich Forscher und Dermatologen darüber die Köpfe, wie man am besten, schnellsten und wirksamsten Wirkstoffe in bzw. durch die Haut transportieren kann.

Dabei werden zwei Ansätze verfolgt:

1. Die Depotfunktion: ein Einlagern in den obersten Hautschichten soll dazu führen, dass der aufgetragene Wirkstoff nach und nach abgegeben wird und somit ein Langzeiteffekt erzielt wird.

2. Die transdermale Funktion: der Wirkstoff soll möglichst durch alle Haut-Barrieren transportiert werden, bestenfalls bis zu den Blutbahnen, damit der Wirkstoff systemisch wirken kann.

Im Normalfall verwendet man für topische Anwendungen verschiedene Emulsions-Typen, um Wirkstoffe auf oder in die Haut zu bringen. Jedoch schafft es keiner dieser Systeme eine besondere Depot-Wirkung (Ausnahme: Mehrfach-Emulsionen) zu erzielen oder den Wirkstoff tief in die Haut eindringen zu lassen.

O/W-Emulsion

So ist zum Beispiel der Grundcharakter der Öl-in-Wasser-Emulsion (O/W-Emulsion) durch Wasser geprägt. Die Wassermoleküle umschließen die Fettmoleküle, die Öltröpfchen liegen fein verteilt in Wasser vor. Und da sich das Wasser in der Außenphase befindet, zieht die Emulsion ohne zu fetten ein, jedoch nicht besonders tief.

W/O-Emulsion

Die Wasser-in-Öl-Emulsion (W/O-Emulsion) basiert auf dem umgekehrten Prinzip, denn ihr Grundcharakter wird von Öl bestimmt. Und der Anteil an pflegenden Fetten und Ölen ist in der Regel größer als bei O/W Emulsionen. Somit gleichen sie den Fett- und Feuchtigkeitsbedarf der Haut aus und bilden eine reichhaltige Schutzschicht, die die Haut nachhaltig vor dem Austrocknen schützt. D.h. es kommt zu einer Feuchtigkeitsanreicherung in den obersten Hautschichten.

Mehrfach-Emulsionen

Mittlerweile gibt es auch die o.g. Mehrfach-Emulsionen, die die Vorteile beider Standard-Emulsionstypen miteinander kombinieren: Während die äußere Wasserphase eine kurzfristige Feuchtigkeitswirkung bietet, die Ölphase intensiv pflegt und vor Feuchtigkeitsverlust schützt, bewirken die mikrofeinen inneren Wasserpartikel eine langfristige Feuchtigkeitsversorgung (Depot-Effekt).

Doch mit welchem System lässt sich die Depot-Wirkung verstärken oder eine transdermale, systemische Wirkung erzielen?

Nun kommen wir zum eigentlichen Thema, den Liposomen:

Liposomen sind kleine Lipidvehikel, die mit einer wässrigen Innenphase gefüllt sind, in einer wässrigen Außenphase schweben und nach außen durch die Lipid-Membran abgegrenzt werden. Sie können mit Rohstoffen beladen werden, d.h. in ihrer Membran transportieren sie fettlösliche, im Kugelinneren wasserlösliche Stoffe tiefer in die Hautschichten und fungieren so als Wirkstoffdepot. Der Metabolismus der Liposomen bzw. die Penetration durch die Haut erfolgt auf natürlichem Wege über die Lysosomen.
Das heißt die Hülle der Liposomen ist den Zellmembranen ähnlich. Die „hautähnlichen“ Liposomen entfalten ihre Wirkungen u.a. durch ihre physikalischen Eigenschaften und ihre geringe Größe von ca. 100 nm, die die Penetration in die Epidermis durch die Interzellularspalten gewährleisten. Bei einer einzigen Anwendung dringen Millionen von Liposomen in tiefere Hautschichten vor. Und zwar so tief, dass eine systemische Wirkung erzielt werden kann, da die Liposomen bis zu den Blutgefäßen gelangen können. Direkt an den Hautzellen setzen die verschiedenen Effekte ein wie z.B. Rezeptorbindung, Freigabe von essentiellen Stoffen und Stabilisierung der Zellmembranen. Je nach definierter Beladung der Liposomen mit Wirkstoffen werden die verschiedenen Reparaturmechanismen aktiviert oder eine systemische Wirkung erzielt.

Herstellung von Liposomen

Für die Herstellung von Liposomen werden üblicherweise membranbildende Lipide, Phospholipide, Glykolipide oder Cholesterol verwendet und es gibt unterschiedliche Herstellungsverfahren. Unsere Liposomen werden beispielsweise in einem Hochdruck-Homogenisations-Verfahren hergestellt und bestehen aus hochreinem Phosphatidylcholin.

Unterscheiden muss man auch beladene und unbeladene Liposomen. So gibt es sogenannte Leer-Liposomen (z.B. Vitamin F-Liposomen), die sich mit Wirkstoffen „beladen“ lassen. D.h. Wirkstoffe können von den Liposomen aufgenommen bzw. umschlossen werden, indem man sie miteinander verarbeitet. Alternativ gibt es bereits beladene Liposomen auf dem Markt, wie zum Beispiel Diclofenac-Liposomen, die wir alle aus der FAM-Ecke kennen.Liposomen lassen sich auch pur auf die Haut auftragen, jedoch nutzt man bestimmte Grundlagen, in die die Liposomen in Kombination mit einem Wirkstoff (u.a. Hormone) eingearbeitet werden können. Üblicherweise wird hierzu die AUDOR-Gelgrundlage verwendet, da diese seit Jahrzehnten erprobt ist, nur eine überschaubare Anzahl an Inhaltsstoffe besitzt und somit kaum Inkompatibilitäten zu erwarten sind. Lediglich kationische Wirkstoffe können mit der AUDOR-Gelgrundlage nicht verarbeitet werden, da es sich um ein anionisches Gel handelt.

Des Weiteren hat man die Möglichkeit mit dem Vesigel^®-System zum Beispiel Hormone auf liposomalem Weg in die Blutbahn zu bringen.

Vesigel^® ist eine Gelgrundlage, die sich unserer Haut entsprechend aus dem Kollagen eines essbaren Mittelmeerschwamms (Chondrosia reniformis), Lecithin- und Fettliposomen zusammensetzt. Als Kolloidgel kann Schwammkollagen beim pH-Wert der Haut große Mengen verschiedener Wirkstoffe binden und zusammen mit den Liposomen durch die Haut transportieren. Dies ist für die effiziente transdermale Applikation und Therapie (z. B. mit bioidentischen Hormonen) entscheidend. Bei Vesigel^® handelt es sich um ein Zweikomponentensystem. Das Vesigel^® Compact: eine Grundlage aus Liposomen und Schwammkollagen-Partikeln zur Einarbeitung von Wirkstoffen und dem Vesigel^® Dilutor: eine Gelgrundlage zur Einstellung der gewünschten Wirkstoffkonzentration.Zur Durchführung der transdermalen Applikation können beide Systeme (Liposomen plus AUDOR-Gelgrundlage oder Vesigel^®) genutzt werden, beide Transportvehikel bringen in erster Linie die Hormone erfolgreich in den Blutkreislauf, damit der Patient mit der Menge an Hormonen versorgt wird, die er benötigt.

Zu beiden Systemen liegen ausreichend Rezepturbeispiele vor, die Sie in unserer Rezeptur-Mappe finden.

Wir arbeiten weiter an dieser Liposomen-Technologie und neuen Rohstoff-Liposomen-Kombinationen – Sie dürfen gespannt sein.