Transdermale Applikation
Audor Dosiersysteme für transdermale Applikation
Transdermale Applikation – was versteckt sich hinter diesen zwei Wörtern?
In erster Linie geht es darum Wirkstoffe auf die Haut aufzutragen, um diese mit Hilfe von Transportsystemen (Vehikeln) durch die Hautschichten bis zu den Blutbahnen zu befördern. Die Wirkstoffe gelangen dann über die Blutbahnen idealerweise zu den Orten und Rezeptoren, wo sie ihre Wirkung entfalten.
Im Rahmen der Anti-Aging-Thematik nutzt man die transdermale Applikation um Patienten Hormone zuzuführen. Mit Hilfe der Blutdiagnostik lässt sich zuvor feststellen, ob u.a. Hormone fehlen bzw. unterhalb des Referenzbereiches liegen. Dann werden diese Hormone mit Hilfe der transdermalen Applikation in die Blutbahn gebracht, d.h. es findet eine Hormon-Substitution statt und die Konzentration des jeweiligen Hormons wird wieder in den „Normal-Bereich“ gebracht.
Selbstverständlich gibt es Alternativen, um den Patienten die Hormone zuzuführen, die sie je nach Krankheitsbild oder Anti-Aging-Anforderung benötigen. So werden vor allem transdermale Pflaster verordnet oder Hormone oral zugeführt.
Dabei hat die transdermale Hormon-Substitution einen prägnanten Vorteil gegenüber der üblichen peroralen Gabe: es wird nur ein Bruchteil der Dosis, die bei peroral verordneten Gaben gegeben wird, benötigt. Bei der oralen Einnahme der Hormone unterliegt der Wirkstoff dem „First-Pass-Effekt“ und somit gehen schätzungsweise mehr als 70 % des Hormons verloren, bevor es seinen Wirkort, die Rezeptoren, erreichen kann. Abgesehen davon wissen Patientengruppen mit Schluckbeschwerden diese Substitution zu schätzen.
Besonders wichtig bei der Verordnung der transdermalen Hormon-Substitution ist, dass der Arzt die Menge/Konzentration angibt, die der Patient pro Tag auftragen soll. Diese muss dann in der applizierten Menge enthalten sein und bei der Herstellung der Rezeptur Berücksichtigung finden. Das heißt es muss ein geeignetes Dosiersystem eingesetzt werden. Hierzu gibt es unterschiedliche Behältnisse, in denen in einem kommenden Blog näher eingegangen wird.
Was wird für eine transdermale Applikation benötigt?
Wie oben beschrieben wird ein Transportsystem benötigt, um die Hormone in die Blutbahn zu bringen. Hierzu bieten sich zum Beispiel sogenannte Leer-Liposomen an, die die Hormone „aufnehmen“ und durch die unterschiedlichen Hautschichten befördern. Liposomen sind kleine Lipidvehikel, die mit einer wässrigen Innenphase gefüllt sind, in einer wässrigen Außenphase schweben und nach außen durch die Lipid-Membran abgegrenzt werden. Sie können mit Rohstoffen beladen werden, d.h. in ihrer Membran transportieren sie fettlösliche, im Kugelinneren wasserlösliche Stoffe tiefer in die Hautschichten und fungieren so als Wirkstoffdepot. Der Metabolismus der Liposomen bzw. die Penetration durch die Haut erfolgt auf natürlichem Wege über die Lysosomen.
Das heißt die Hülle der Liposomen ist den Zellmembranen identisch. Diese hautidentischen Liposomen entfalten ihre Wirkungen u.a. durch ihre physikalischen Eigenschaften und ihre geringe Größe von ca. 100 nm, die die Penetration in die Epidermis durch die Interzellularspalten gewährleisten. Bei einer einzigen Anwendung dringen Millionen von Liposomen in tiefere Hautschichten vor. Und zwar so tief, dass eine systemische Wirkung erzielt werden kann, da die Liposomen bis zu den Blutgefäßen gelangen können. Direkt an den Hautzellen setzen die verschiedenen Effekte ein wie z.B. Rezeptorbindung, Freigabe von essentiellen Stoffen und Stabilisierung der Zellmembranen. Je nach definierter Beladung der Liposomen mit Wirkstoffen werden die verschiedenen Reparaturmechanismen aktiviert oder eine systemische Wirkung erzielt.
Für die Herstellung von Liposomen werden üblicherweise membranbildende Lipide, Phospholipide, Glykolipide oder Cholesterol verwendet. Unsere Liposomen werden in einem High-Tech Verfahren hergestellt und bestehen aus hochreinem Phosphatidylcholin.
Nun fehlt nur noch die Grundlage, in die die Hormone und die Liposomen eingearbeitet werden. Üblicherweise wird hierzu die AUDOR®-Gelgrundlage verwendet, da diese seit Jahrzehnten erprobt ist, nur wenige Inhaltsstoffe besitzt und somit kaum Inkompatibilitäten zu erwarten sind. Lediglich kationische Wirkstoffe können mit der AUDOR®-Gelgrundlage nicht verarbeitet werden, da es sich um ein anionisches Gel handelt.
Des Weiteren hat man die Möglichkeit mit dem Vesigel®-System die Hormone in die Blutbahn zu bringen. Vesigel® ist eine Gelgrundlage, die sich unserer Haut entsprechend aus dem Kollagen eines essbaren Mittelmeerschwamms (Chondrosia reniformis), Lecithin- und Fettliposomen zusammensetzt. Als Kolloidgel kann Schwammkollagen beim pH-Wert der Haut große Mengen verschiedener Wirkstoffe binden und zusammen mit den Liposomen durch die Haut transportieren. Dies ist für die effiziente transdermale Applikation und Therapie (z.B. mit bioidentischen Hormonen) entscheidend. Bei Vesigel® handelt es sich um ein Zweikomponentensystem. Das Vesigel® Compact: eine Grundlage aus Liposomen und Schwammkollagen-Partikeln zur Einarbeitung von Wirkstoffen und dem Vesigel® Dilutor: eine Gelgrundlage zur Einstellung der gewünschten Wirkstoffkonzentration.
Zur Durchführung der transdermalen Applikation können beide Systeme (Liposomen plus AUDOR®-Gelgrundlage oder Vesigel®) genutzt werden, beide Transportvehikel bringen die Hormone erfolgreich in den Blutkreislauf, damit der Patient mit der Menge an Hormonen versorgt wird, die er benötigt. Zu beiden Systemen liegen ausreichend Rezepturbeispiele vor, die Sie in unserer Rezeptur-Mappe finden.
Bei Fragen zu diesem Thema und anderen Bereichen hinsichtlich Anti-Aging stehe ich Ihnen jeder Zeit im Rahmen der Rezeptur-Hilfe zur Verfügung!
Ihr Dr. Stefan Bär