Audor Blogbeitrag zum Thema Schleimhautverträgliche Gelgrundlagen
Schleimhautverträgliche Gelgrundlagen in der topischen und transdermalen Welt.
Gele bestehen aus gelierten Flüssigkeiten, können durchsichtig oder undurchsichtig sein und werden mit geeigneten Quellmitteln wie beispielsweise Celluose-Derivaten, Stärken und Carbomeren hergestellt.
Das Arzneibuch unterscheidet dabei zwischen hydrophilen und lipophilen Gelen. Diese wirken kurzfristig kühlend und hydratisierend, haben nur wenig hautpflegende Eigenschaften und trocknen die Haut eher aus.
Verwendet werden sie unter anderem für die lokale Verabreichung von Wirkstoffen und für die feuchte Wundbehandlung und aufgrund des hohen Wasseranteils sind sie empfindlich für eine mikrobielle Kontamination.
Das sind die knallharten Fakten, wenn es um Gele geht, aber diese dispersen Systeme, welche aus mindestens zwei Komponenten bestehen, können noch viel mehr. Vor allem wenn sie topisch oder transdermal angewendet werden.
Die Spreu trennt sich jedoch dann vom Weizen, wenn es um die Applikation auf Schleimhäuten geht!
Denn dann machen uns oft die Carbomere einen Strich durch die Rechnung, denn nicht alle Carbomere sind schleimhautverträglich. Auch die Gelgrundlage Audor® war bis dato nicht dafür vorgesehen, dass diese rektal, oral oder vaginal angewendet wird, auch wenn es in den vergangenen 30 Jahren zu dieser pharmazeutischen Grundlage keine Meldungen über Reizungen oder Irritationen der Haut gab.
Schauen wir uns das mal ein wenig genauer an! Bisher kam bei der mit sehr wenigen Ingredienzien aufgebaute Gelgrundlage Audor® das Carbopol 980 als Gelbildner zum Einsatz. Dieser ist jedoch ausschließlich für die kutane Anwendung geeignet. Auch das NRF gibt bei Carbopol 980 nur eine äußerliche Anwendung vor.
Eine Anwendung auf den Schleimhäuten wird somit ausgeschlossen. Ab sofort ist jedoch Carbopol 974P als Gelbildner in der Gelgrundlage Audor® enthalten und diese kann nun zusätzlich auch vaginal, rektal und oral angewendet werden. Durch diesen Austausch erweitern sich somit die Anwendungsmöglichkeiten deutlich.
Auch im Einsatzgebiet vaginale, transdermale Hormon-Ersatz-Therapie. Denn hier waren bisher schleimhautverträgliche Gelgrundlagen Mangelware, wenn es darum ging u.a. Progesteron oder Beta-Estradiol vaginal zu verabreichen. Diese Lücke ist somit geschlossen worden und diese und andere Hormone/Wirkstoffe können unbedenklich aufgetragen werden.
Hier noch einmal die wichtigsten Punkte zur Gelgrundlage Audor® zusammengefasst:
Gelgrundlage Audor® (Art.-Nr. 655562),
zu beziehen über die Euro OTC Pharma GmbH
Bisherige Qualität
Rezeptur (Inhaltsstoffe): Carbopol 980
Anwendung: Zubereitung zur kutanen Anwendung
Neue Qualität
Rezeptur (Inhaltsstoffe): Carbopol 974P
Anwendung: Zubereitung zur kutanen, vaginalen, rektalen und oralen Anwendung
- Anioinisches hydrophiles Gel
- Geeignet für jeden Hauttyp
- Enthält Hyaluronsäure und D-Panthenol
- Ideale Grundlage zum Einarbeiten von Liposomen
- Keine Duftstoffe
- Für Tag- und Nacht-Pflege-Rezepturen geeignet
- Nicht grenzflächenaktiv
- Inkompatibel mit kationischen Wirk- und Hilfstoffen
- Inhaltsstoffe: D-Panthenol, Natriumhyaluronat, Propylenglykol, Carbopol 974P, Aqua pur., Euxyl PE 9010
Die Wirksamkeit in der transdermalen Hormon-Ersatz-Therapie hat die Gelgrundlage von Audor® bereits beeindruckend in einer weltweit einzigartigen Vergleichsstudie bestätigt.
Übertroffen wurde diese jedoch von Vesigel®, welche aber nicht für den vaginalen Einsatz geeignet ist. In dieser groß angelegten Vergleichsstudie der Philipps-Universität in Marburg mit unterschiedlichen Rezeptur-Grundlagen im Bereich der transdermalen Applikation wurde die Wirksamkeit und Durchschlagkraft von unterschiedlichen pharmazeutischen Grundlagen zu Tage gebracht.
Hierbei wurden Rezepturen, basierend auf unterschiedlichen Grundlagen mit identischer Menge an Wirkstoffsurrogat (hydrophil und lipophil) hergestellt und deren dermale und transdermale Penetration untersucht.
Weiterführende Artikel zu der durchgeführten Vergleichsstudie:
Penetrationsverhalten pharmazeutischer Grundlagen
Gefrierbruch-Untersuchung mit Liposomen
Die durchgeführte Studie lieferte einen essenziellen Beitrag, um Wirkstoffe nach topischer Applikation zur richtigen Zeit, in der richtigen Konzentration an den gewünschten Wirkort zu transportieren, sodass optimale Therapieerfolge erzielt werden können.
Insgesamt wurden dabei 14 Grundlagen (u.a. Basiscreme DAC, Pentravan, UEA, Audor® Gelgrundlage) und ein Fertigarzneimittel bezüglich ihres Potenzials für die transdermale Penetration untersucht.
Dazu wurden jeweils 50 mg 6-Carboxyfluorescein in die 15 Vehikel eingearbeitet und an 3 unterschiedlichen Stellen auf das Trägermaterial aufgetragen. Nach den 8 Stunden wurde das Trägermaterial sorgfältig von nicht eingezogenen Resten gesäubert und anschließend wurden 15 mm große Proben entnommen.
Die Proben wurden in Tissue-Tek® eingebettet und bei –80° C eingefroren. Aus diesen Proben wurden 20 μm große Abschnitte für die Untersuchung mittels Epifluoreszenzmikroskopie (100- und 200-fache Vergrößerung) hergestellt. Die entstandenen Bilder wurden ebenfalls mit einem unbehandelten Trägermaterial verglichen.
Das Ergebnis: von den 15 getesteten Vehikeln zeigten 8 eine transdermale Penetration.
Und die Rezepturgrundlage Vesigel® zeigte insgesamt das beste Penetrationsvermögen! Gleichmäßig und tief wurde der Wirkstoff in die Haut transportiert, bis dieser über die Blutbahn zum eigentlichen Wirkort gelangt.
Vesigel® war zudem die einzige Grundlage, bei der die Ergebnisse reproduzierbar waren. Auch die Gelgrundlage von Audor® konnte sich hinsichtlich der Tiefe der Penetration und der Gesamtmenge der Aufnahme immer unter den ersten 4 platzieren. Und wie oben beschrieben ergibt sich bei dieser Grundlage der große Vorteil gegenüber anderen Grundlagen mit dem sicheren Einsatz im vaginalen Bereich.
Was ist jedoch das Geheimnis hinter der Zusammensetzung und dem Erfolg von Vesigel®?
Vesigel® ist eine Gelgrundlage, die sich unserer Haut entsprechend aus dem Kollagen eines essbaren Mittelmeerschwamms (Chondrosia reniformis), Lecithin- und Fettliposomen zusammensetzt. Als Kolloidgel kann Schwammkollagen beim pH-Wert der Haut große Mengen verschiedener Wirkstoffe binden und zusammen mit den Liposomen durch die Haut transportieren. Dies ist für die effiziente transdermale Applikation und Therapie (z. B. mit bioidentischen Hormonen) entscheidend.
Bei Vesigel® handelt es sich um ein Zweikomponentensystem. Das Vesigel® Compact: eine Grundlage aus Liposomen und Schwammkollagen-Partikeln zur Einarbeitung von Wirkstoffen und dem Vesigel® Dilutor: eine Gelgrundlage zur Einstellung der gewünschten Wirkstoffkonzentration.
Mehr Informationen zu Vesigel® finden Sie hier:
Vesigel® – die innovative pharmazeutische Grundlage für Hormon-Ersatz-Therapie-Rezepturen
https://vesigel.info/
Fazit: Zur Durchführung der transdermalen Applikation können beide Systeme (Liposomen plus Audor® Gelgrundlage oder Vesigel®) mit gutem Gewissen genutzt werden.
Beide Transportvehikel bringen Wirkstoffe erfolgreich in den Blutkreislauf, damit der Patient mit der Menge versorgt wird, die er benötigt. Zu beiden Systemen liegen ausreichend Rezepturbeispiele vor, die Sie in unserer Rezepturmappe finden.
Vor allem für den Bereich transdermale Hormon-Ersatz-Therapie werden Sie dort fündig werden, denn beide Systeme haben sich besonders für diesen Einsatz bewährt.
Es liegen Untersuchungen vor (u.a. Gefrierbruch-Analytik), die die Wirksamkeit untermauern und Sicherheit beim Einsatz dieser Rezeptur-Grundlagen geben. Aber nur die Gelgrundlage Audor® bietet den Vorteil, dass sie aufgrund des besonderen Carbomers für die vaginale Anwendung bestens geeignet ist.
Ihr
Dr. Stefan Bär
Unsere Rezepturmappe enthält bewährte und innovative Rezepturvorschläge aus der Welt der medizinischen Kosmetik und der Anti-Aging-Welt.
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